Tirzepatid: dvostruki agonist receptora GIP/GLP-1
Što je tirzepatid?
Tirzepatid je agonist receptora GIP i GLP-1. Djelatna je tvar u lijeku Mounjaro i ocjenjivan je u kliničkim ispitivanjima kao zasebna molekula. Riječ "dvostruki" opisuje njegove receptorske mete, a ne lijek nazvan GLP-2. EMA Mounjaro.
Dvostruki mehanizam djelovanja
Za razliku od agonista jednog receptora poput semaglutida, tirzepatid aktivira oba:
Aktivacija GIP receptora
- Povećava osjetljivost masnog tkiva na inzulin
- Potiče metabolizam lipida i oksidaciju masti
- Modulira metabolizam kostiju
- Doprinosi regulaciji potrošnje energije
Aktivacija GLP-1 receptora
- Smanjuje apetit putem hipotalamičke signalizacije
- Usporava pražnjenje želuca
- Potiče izlučivanje inzulina ovisno o glukozi
- Suzbija oslobađanje glukagona
Klinički dokazi
SURMOUNT ispitivanja
- SURMOUNT-1: Zabilježeno je smanjenje tjelesne težine do 22,5 % pri najvišoj dozi tijekom 72 tjedna u proučavanoj populaciji.
- SURMOUNT-2: Kod sudionika s dijabetesom tipa 2 pokazano je smanjenje tjelesne težine od 14,7 % uz poboljšanu glikemijsku kontrolu.
- SURMOUNT-3: U kombinaciji s intervencijom u načinu života, zabilježen je ukupan gubitak težine do 26,6 %.
Izravna usporedba sa semaglutidom
| Značajka | Tirzepatid | Semaglutid |
|---|---|---|
| Receptorske mete | GIP + GLP-1 | Samo GLP-1 |
| Najveći gubitak težine (ispitivanja) | ~22,5 % | ~14,9 % |
| Mehanizam | Dvostruki inkretin | Jedan inkretin |
U randomiziranom ispitivanju SURMOUNT-5, tirzepatid je proizveo veće smanjenje tjelesne težine i opsega struka od semaglutida nakon 72 tjedna kod odraslih osoba s pretilošću bez dijabetesa tipa 2. Ovaj rezultat vrijedi za proučavane intervencije i populaciju, a ne uspostavlja superiornost za svaki klinički ishod. SURMOUNT-5.
Istraživačke primjene
- Napredni modeli metaboličkog sindroma
- Komparativne studije inkretinskih receptora
- Istraživanje smanjenja kardiovaskularnog rizika
- Istraživanje NAFLD/NASH
- Istraživanje kombinirane terapije s drugim peptidima
Dostupni istraživački oblici
- Liofilizirane bočice: standardni oblik za potkožna istraživanja
- Sprej za nos: istraživani oblik primjene u fazi ispitivanja
Zaključak
Djelovanje tirzepatida na dva inkretinska receptora čini ga zasebnom molekulom u metaboličkim istraživanjima. Rezultati njegovih ispitivanja opisuju definirane populacije i krajnje točke i ne bi ih trebalo generalizirati na svaki proizvod koji dijeli naziv spoja.
Istražite proizvode iz ovog članka
Svi proizvodi imaju čistoću >99%, proizvedeni su u certificiranom laboratoriju u EU-u i imaju priložene laboratorijske analize.
Napomena o istraživačkoj namjeni
Ovaj je članak namijenjen isključivo informiranju i istraživanju. Sadržaj nije medicinski savjet, dijagnoza ni preporuka za liječenje.
